13916964679
Note: Application as IHC, only suitable for histochemical staining or fluorescence staining of paraffin-embedded sections. Application as ICC/IF, suitable for histochemical or fluorescent staining of frozen sections, as well as chemical and fluorescent staining at the cellular level.
注意：抗体应用为IHC的，抗体只适合于石蜡切片的组化染色或者荧光染色。
抗体应用为IF/ICC的，抗体适合于冰冻切片的组化染色或者荧光染色，以及细胞水平的化学染色和荧光染色。
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结构式
化学数据
分子量 | 562.71 | 储存条件 | 3年-20°C粉状 |
化学式 | C30H42N8O3 | ||
CAS号 | 1380288-87-8 | 别名 | N/A |
化学名 | 9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]- | ||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mLwarmed with 50oC water bath(177.71 mM) |
Ethanol | 100 mg/mLwarmed with 50oC water bath(177.71 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内（现配现用） | 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O | 5mg/mL | |
*<1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. | |||
制备储备液
浓度 / 溶剂体积 / 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.7771 mL | 8.8856 mL | 17.7711 mL |
5 mM | 0.3554 mL | 1.7771 mL | 3.5542 mL |
10 mM | 0.1777 mL | 0.8886 mL | 1.7771 mL |
50 mM | 0.0355 mL | 0.1777 mL | 0.3554 mL |
生物活性
产品描述 | Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。 |
靶点 | DOT1L (Cell-free assay) |
80 pM(Ki) | |
体外研究 | EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。 |
体内研究 | 在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。 |
特征 |
如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。
禁止用于人体及治疗！
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。
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