分子量

361.82

储存条件

3年-20°C粉状
2年-80°C溶于溶剂

化学式

C15H17ClFNO4S

CAS号

243984-11-4

别名

N/A

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

72 mg/mL (198.99 mM)

Ethanol

72 mg/mL (198.99 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

*<1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
*Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7638 mL

13.8190 mL

27.6381 mL

5 mM

0.5528 mL

2.7638 mL

5.5276 mL

10 mM

0.2764 mL

1.3819 mL

2.7638 mL

50 mM

0.0553 mL

0.2764 mL

0.5528 mL

产品描述

Resatorvid (TAK-242) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂，在巨噬细胞中，可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成，对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。

靶点

TLR4；IL-6(1.3 nM) ；NO（1.8 nM）；TNF-α（1.89nM）

体外研究

TAK-242通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合，从而抑制TLR4的信号通路。TAK-242可破坏TLR4与其衔接分子TIRAP和TRAM的相互作用。

体内研究

在小鼠中，剂量3 mg/kg TAK242可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤[1]。在小鼠上皮组织中，局部给药可阻止紫外线引起的AP-1激活。在紫外线诱导的皮肤癌模型中，局部施用resatorvid可有效地发挥其抗光化学作用，显著抑制肿瘤区域和其多样性。从给药小鼠中分离的肿瘤组织中，紫外线相关的信号通路的活性减少，而凋亡信号通路活性增加（相对于对照组）。在小鼠中，TAK-242可显著地减少脑缺血后造成的神经元损伤。

特征

细胞系

原代角质形成细胞

浓度

10 μM

处理时间

6 h

方法

用紫外线照射NF-κB角质细胞，10 μM resatorvid（或vehicle）处理6小时后，收集细胞。Resatorvid可显著地抑制紫外线诱导的NF-κB荧光素酶信号。